徐志刚，男，1977.07

邮箱：xzg@cqwu.edu.cn

个人简述

江苏徐州人，博士，研究员，菠菜全讯白菜网创新靶向药物研究院学术带头人。“巴渝学者”特聘教授，“百名海外高层次人才集聚计划”（百人计划）获得者，重庆英才·创新创业领军人才（教育领域）获得者。组建了激酶类创新药物重庆市重点实验室，创新靶向药物重庆市工程实验室，靶向创新药物2011协同创新中心3个市级重点平台和创新靶向药物国家地方联合工程研究中心1个国家平台。

自主研发了具有国际知识产权的抗ED新药，该新药是重庆高校首个同时获得美国FDA和中国CFDA临床批文的I类新药。该项目已经完成了3000万的资金转化，进入了临床二期。研发的另一个治疗甲状腺癌、乳腺癌的RET/VEGFR2抑制剂，与目前甲状腺癌治疗药物相比较，体外活性增加了1000倍以上，已获得中国CFDA的临床申请。于2015年10月代表重庆市参加了由国家科技部、教育部、财政部和全国工商联共同举办的“第四届中国创新创业生物医药行业总决赛”，以小组赛第一的骄人成绩晋级全国总决赛，最终获得全国总决赛第一名，并获得了最佳人气团队奖。

研究领域

1）重大疾病的新药研发，为靶向治疗癌症提供新途径

2）绿色高效构筑药物骨架的合成技术与全新抗肿瘤小分子先导化合物的发现

主持项目情况

1. 2017年9月，菠菜全讯白菜网靶向药物产学研联盟建设，重庆市市发改委， 800万

2. 2015年9月， 创新药物研发SPF级动物房建设， 重庆市教委， 300万

3. 2016年9月，抗ED和肺动脉高压一类新药，重庆市教委， 60万

4. 2015年10月，抗胰腺癌喹喔啉类杂环小分子的设计合成及活性研究， 重庆市科技局，5万

5. 2018年8月， 高效安全抗ED国家I类新药研究与开发， 重庆市科技局， 1000万

6. 2015年6月，肿瘤细胞系与小分子化合物库建设，永川区科技局，200万

7. 2016年9月，抗ED一类新药制剂研究与GMP生产，重庆市市发改委， 45万

8. 2020年11月，去泛素化酶抑制剂的合成与活性研究， 重庆市科学技术局（基础研究与前沿探索项目） 80万

代表性科研成果

1. Chuan-Hua Qu, Gui-Ting Song, Jian-Hua Ou, Dian-Yong Tang, Zhi-Gang Xu,* and Zhong-Zhu Chen*, Visible Light-Mediated Construction of SulfonatedDibenzazepines, Chin. J. Chem., 2021, 39, 2220-2226.

2. Jie Lei, bLiu-Jun He, Dian-Yong Tang, Jingyuan Wen, Wei Yan, Hong-yu Li,* Zhong-Zhu Chen,* and Zhi-Gang Xu*, Solvent-Dependent Chemoselective and Stereoselective Approachto Synthesisof Spiro-γ-Lactams with Potent Anticancer Activity, Adv. Synth.Catal., 2021, 363, 2996-3000.

3. YA-JUN ZHANG,  DONG-LIN YANG,  HONG-XIA QIN,  LIU-JUN HE,  JIU-HONG HUANG,  DIAN-YONG TANG,  ZHI-GANG XU,  ZHONG-ZHU CHEN  and  YONG LI, DMAPT-D6 induces death‑receptor‑mediated apoptosis to inhibit glioblastoma cell oncogenesis via induction of DNA damage through accumulation of intracellular ROS, ONCOLOGY REPORTS, 2021, 45, 1261-1272.

4. Shi-Qiang Li, Wei Yan, Liu-Jun He, Ming Zhang, Dian-Yong Tang, Hong-yu Li,* Zhong-Zhu Chen* and Zhi-Gang Xu*, One-pot synthesis of natural-product inspired spiroindolines with anti-cancer activities, Org.Chem.Front., 2021,
Org. Chem. Front., 2022,9, 682-686.

5. Chuan-Hua Qu, Gui-Ting Song, Jiu-Hong Huang, Run Huang, Yuan Chen,Tong Liu, Dian-Yong Tang,Zhi-Gang Xu* and Zhong-Zhu Chen*, Tandem isonitrile insertion/azacyclopropylidene-annulated cyclohexenone–tropone rearrangementofp-QMs and TosMIC:denovosynthesis of pyrrolotropones with anti-cancer activity, Org. Chem. Front., 2021, 8, 6515-6521.

6. Che-Chia Hsu, Xian Zhang, Guihua Wang, Weina Zhang, Zhen Cai, Bo-Syong Pan, Haiwei Gu, Chuan Xu, Guoxiang Jin, Xiangshang Xu, Rajesh Kumar Manne, Yan Jin, Wei Yan, Jingwei Shao, Tingjin Chen, Emily Lin, Amit Ketkar, Robert Eoff, Zhi-Gang Xu, Zhong-Zhu Chen, Hong-Yu Li, and Hui-Kuan Lin*, Inositol serves as a natural inhibitor of mitochondrial fission by directly targeting AMPK, Molecular Cell, 2021, 81, 3803-3819.

7. Chuan-Hua Qu, Gui-Ting Song, Dian-Yong Tang, Jing-Wei Shao, Hong-Yu Li, Zhi-Gang Xu*, Zhong-Zhu Chen*, Microwave-Assisted Copper Catalysis of α-Difluorinated gem-Diol toward Difluoroalkyl Radical for Hydrodifluoroalkylation of para-Quinone Methides, J. Org. Chem., 2020, 85, 12785-12796.

8. Jie Lei, Jia Xu, Dian-Yong Tang, Jing-Wei Shao, Hong-yu Li,* Zhong-Zhu Chen* and Zhi-Gang Xu*, A concise and unexpected one-pot methodology for the synthesis of pyrazinone-fused pyridones, Org. Chem. Front., 2020, 7, 2657-2663.

9. Yafei Luo, Zheng Huang, Zhongzhu Chen, Zhigang Xu, Jianping Hu,* Qingxi Meng and  Dianyong Tang*, Phosphine ligand-coated Cu nanoparticlecatalyzed selective semihydrogenation of alkynes: electronic or hindrance effects of the ligand?     Phys. Chem. Chem. Phys., 2020, 22, 16905-16913.

10. Jia Xu, Hong-Bo Tan, Ya-Jun Zhang, Dian-Yong Tang, Fenghuang Zhan, Hong-Yu Li, Zhong-Zhu Chen, Zhi-Gang Xu, Catalyst-Free One-Pot Synthesis of Densely Substituted Pyrazole-Pyrazines as Anti-Colorectal Cancer Agents, Sci. Rep., 2020, 10, 9281.

11. Jie Lei, Yong Li, Jia Xu, Dian-Yong Tang, Jing-Wei Shao, Hong-yu Li,* Zhong-Zhu Chen* and Zhi-Gang Xu*, An acid-catalyzed 1,4-addition isocyanide-based multicomponent reaction in neat water, Green Chem., 2020, 22, 3716-3720.

1) 徐志刚; 陈中祝; 张亚军, 一种吲唑类衍生物的合成方法及抗肿瘤应用, 2018113697163, 2020-03-20.

2)徐志刚; 陈中祝; 张亚军, 一种双吲哚并吡啶类衍生物的合成方法及在抗肿瘤中的应用, 201811369810.9, 2020-06-16.

3)陈中祝; 徐志刚, 一种喹喔啉并杂氮环丁酮类化合物及其在抗肿瘤中的应用, 201710389032.9, 2019-11-05.

4)徐志刚; 陈中祝,一种4-羟基喹啉酮衍生物的合成方法及其在抗肿瘤研究中的应用, 201710376962.0, 2019-11-05.

5)陈中祝; 徐志刚,    一种苯并咪唑杂氮环丁酮衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用, 201710194460.6, 2019-11-05.

6)陈中祝; 徐志刚,    唐典勇, SUBSTITUTED PYRAZINO[1’,2’:1,6]PYRIDO[3，4-B]INDOLES AS PHOSPHODIESTERASE TYPE 5 INHIBITORS, 14/954,375, 2018-03-20.

7)陈中祝; 徐志刚,    唐典勇, Substituted Pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indoles as phosphodiesterase type 5 inhibitors, US9920057B2, 2018.03.

8)陈中祝; 徐志刚,    唐典勇, Novel phosphodiesterase type-5 inhibitor and application, 15895995.7, 2019.07

9)陈中祝; 徐志刚,    唐典勇, 新的5型磷酸二酯酶抑制剂及其应用, PCT/CN2015/082507, 2015.06.

获得荣誉和奖励情况

1) 2015年 获得第四届中国创新创业大赛全国总决赛生物医药行业第一名；

2）2015年作为领衔人成功获批重庆市激酶类创新药物重庆市重点实验室和重庆市创新靶向药物工程实验室2个市级重点平台；

3）2016年6月成功获批重庆市博士后科研工作站；

4）2016年 获得第六届“中国侨界贡献奖”；

5）2016年 获得重庆市总工会“重庆工人先锋号”；

6）2016年8月获批“重庆市高校创新团队”；

7）2017年7月获批重庆市2011协同创新中心；

8）2017年10月获批重庆市创新创业示范团队；

9）2018年8月激酶类创新药物重庆市重点实验室通过市科委专家组评估验收；

10）2018年12月，获批“创新靶向药物国家地方联合工程研究中心”；

11）2018年12月，获批“巴渝学者计划”特聘教授；

12）2019年4月，入选“百名海外高层次人才集聚计划”（百人计划）。